Cordarone 35

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La amiodarona - cordarone Los autores hacen ninguna demanda de la exactitud de la información contenida en este documento y estas dosis sugeridas no son un sustituto para el juicio clínico. Ni GlobalRPh Inc. ni ninguna otra parte involucrada en la preparación de este programa será responsable de ningún daño especial, consecuente, o ejemplares resultantes en su totalidad o parte de cualquier usuario de utilizar o dependencia de este material. POR FAVOR, lea la advertencia antes de acceder o USO DE ESTE SITIO. Al acceder o utilizar este sitio, SE COMPROMETE A RESPETAR LOS TÉRMINOS Y CONDICIONES ESTABLECIDAS EN LA RENUNCIA. Habituales diluyentes estándar diluciones Dosis de fármacos volumen de infusión a velocidad de infusión de 150 mg / 100 ml 10 minutos (botella de vidrio o recipiente de poliolefina) 720 mg / 500 ml Ver los comentarios de 900 mg / 500 ml Ver comentarios (un 0,22 micras filtro en línea se debe utilizar). Estabilidad / Varios concentración recomendada. 1-6 mg / ml. Se requiere la línea central de las concentraciones de 2 mg / ml. Suministrado . 3 ml amp (50 mg / ml). Infusion. siempre que sea posible administrar a través de un catéter venoso central. Además, un filtro en línea se debe utilizar durante la administración. I. V. cordarone concentraciones mayores que 3 mg / ml en D5W han sido asociados con una alta incidencia de flebitis vena periférica sin embargo, las concentraciones de 2,5 mg / ml o menos parecen ser menos irritante. Por lo tanto, para las infusiones más de 1 hora, I. V. Cordarone concentraciones no deben exceder de 2 mg / ml a menos que se utiliza un catéter venoso central. I. V. cordarone infusiones superiores a 2 horas deben ser administrados en botellas de vidrio o de poliolefina que contienen D5W. El uso de envases de vidrio al vacío para mezclar Cordarone I. V. No se recomienda como la incompatibilidad con un tampón en el contenedor puede causar la precipitación. La amiodarona. I. V. RECOMENDACIONES DE DOSIS - primeras 24 horas - Carga de infusiones. La dosis inicial recomendada de Cordarone I. V. es de alrededor de 1000 mg en las primeras 24 horas de tratamiento, entregados por el siguiente régimen de infusión: primer rápido. 150 mg durante los primeros 10 minutos - (15 mg / min). Añadir 3 ml de Cordarone I. V. (150 mg) a 100 ml D5W. Infundir 100 ml durante 10 minutos. Seguido por Slow. 360 mg durante los próximos 6 horas (1 mg / min). Añadir 18 ml de Cordarone I. V. (900 mg) a 500 ml D5W (conc 1,8 mg / ml). infusión de mantenimiento. 540 mg durante las 18 horas restantes (0,5 mg / min). Después de las primeras 24 horas, la tasa de infusión de mantenimiento de 0,5 mg / min (720 mg / 24 horas) se debe continuar utilizando una concentración de 1-6 mg / concentraciones ml (Cordarone IV mayor que 2 mg / ml se deben administrar a través de una catéter venoso central). En el caso de episodios de ruptura de FV o TV hemodinámicamente inestables, Dar-150 mg / 100 ml D5W más de 10 minutos para minimizar la posibilidad de hipotensión. La velocidad de la infusión de mantenimiento puede aumentarse para lograr la supresión de arritmias eficaz. La velocidad de infusión inicial no debe exceder de 30 mg / min. La infusión de mantenimiento de hasta 0,5 mg / min se puede continuar con precaución durante 2 a 3 semanas independientemente del paciente 3 semanas. RECOMENDACIONES PARA DESPUÉS de dosificación oral I. V. INFUSIÓN Duración de Cordarone I. V. Infusión. Dosis Diaria 1 semana inicial de Cordarone oral. 800-1600 mg Duración de Cordarone I. V. Infusión. 1 a 3 semanas Dosis diaria inicial de Cordarone oral. 600-800 mg Duración de Cordarone I. V. Infusión. 3 semanas Dosis diaria inicial de Cordarone oral. 400 mg asumiendo un 720 mg / día de infusión (0,5 mg / min). I. v. cordarone no está destinado a la terapia maint. Reexpresado. Duración de la infusión IV 1-3 semanas: 600-800mg / día po inicialmente - total de la terapia de 1 mes conteo de infusión intravenosa de 3 semanas: 400 mg po qd inicialmente. Cargando Oral - semivida de eliminación. 40-55 días (rango: 26-107 días) Administración de Cordarone en dosis divididas con las comidas se sugiere para las dosis diarias totales de 1.000 mg o más, o cuando se produce la intolerancia gastrointestinal) Si los efectos secundarios se vuelven excesivas, la dosis debe ser reducida. . Dosis de carga (diario). (Arritmias ventriculares) 800 a 1.600 mg x 1-3 semanas, luego de 600 a 800 mg x 1 mes, entonces se inicia el mantenimiento de 400 mg / día. Recomendaciones para la conversión a la amiodarona intravenosa después de la administración oral. Durante el tratamiento con amiodarona a largo plazo (es decir, 4 meses), la eliminación plasmática promedio de vida media del metabolito activo de la amiodarona es de 61 días. La terapia de reemplazo puede no ser necesario en estos pacientes si la terapia oral se suspendió por un período de 2 semanas, ya que cualquier cambio en las concentraciones séricas de amiodarona durante este período pueden no ser clínicamente significativa. Mecanismos de acción La amiodarona es generalmente considerada una clase III con fármacos antiarrítmicos, pero posee características electrofisiológicas de las cuatro clases de Vaughan Williams. Al igual que la clase I fármacos, los canales de sodio bloques amiodarona a frecuencias de estimulación rápidos, y como las drogas de clase II, que ejerce una acción antisympathetic no competitivo. Una de sus principales efectos, con la administración prolongada, es alargar el potencial de acción cardíaco, un efecto de clase III. El efecto cronotrópico negativo de la amiodarona en los tejidos nodales es similar al efecto de los fármacos de clase IV. Además de bloquear los canales de sodio, bloques amiodarona los canales de potasio de miocardio, lo que contribuye a enlentecimiento de la conducción y la prolongación de la refractariedad. La acción antisympathetic y el bloque de canales de calcio y potasio son los responsables de los efectos dromotrópicos negativos sobre el nodo sinusal y para el enlentecimiento de la conducción y la prolongación de la refractariedad en el nodo auriculoventricular (AV). Su acción vasodilatadora puede disminuir la carga de trabajo cardiaca y el consumo de oxígeno en consecuencia miocárdica. la administración de amiodarona intravenosa prolonga la conducción intranodal (auricular-Su, AH) y la refractariedad del nódulo auriculoventricular (ERP AVN), pero tiene poco o ningún efecto sobre la duración del ciclo sinusal (SCL), la refractariedad de la aurícula derecha y el ventrículo derecho (RA ERP y ERP RV), la repolarización (QTc), la conducción intraventricular (QRS), y la conducción infranodal (Su-ventricular, HV). Farmacocinética y Metabolismo La amiodarona exhibe características de disposición de complejos después de la administración intravenosa. Las concentraciones plasmáticas máximas después de solo 5 mg / kg infusiones intravenosas de 15 minutos en sujetos sanos oscilan entre 5 y 41 mg / L. Las concentraciones máximas después de las infusiones de 10 minutos de 150 mg amiodarona intravenosa en pacientes con fibrilación ventricular (VF) o taquicardia ventricular hemodinámicamente inestables (VT) oscilan entre 7 y 26 mg / L. Debido a la distribución rápida, las concentraciones séricas disminuyen a 10 de los valores máximos dentro de 30 a 45 minutos después del final de la infusión. En los ensayos clínicos, después de 48 horas de infusiones continuas (125, 500, o 1000 mg / día), además de infusiones (150 mg) suplementarios (por arritmias recurrentes), amiodarona concentraciones séricas medias entre 0,7 a 1,4 mg / se observaron L (N260) . N-desethylamiodarone (DEA) es el principal metabolito activo de la amiodarona en los seres humanos. las concentraciones séricas de la DEA por encima de 0,05 mg / L no se ven generalmente hasta después de varios días de infusión continua pero con una terapia prolongada alcanzan aproximadamente la misma concentración que la amiodarona. La amiodarona se metaboliza a desethylamiodarone por el grupo de enzimas citocromo P450 (CYP450), específicamente el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y CYP2C8. La isoenzima CYP3A4 está presente tanto en el hígado y los intestinos. La disponibilidad sistémica muy variables de amiodarona oral puede atribuirse posiblemente, a una gran variabilidad interindividual en la actividad de CYP3A4. La amiodarona se elimina principalmente por metabolismo hepático y excreción biliar y hay excreción insignificante de amiodarona o la DEA en la orina. Ni amiodarona ni DEA es dializable. La amiodarona y la DEA atraviesan la placenta y ambos aparecen en la leche materna. La disponibilidad sistémica de la amiodarona oral en sujetos sanos oscila entre 33 y 65. A partir de los estudios in vitro, la unión a proteínas de la amiodarona es 96. En estudios clínicos de 2 a 7 días, el despacho de la amiodarona después de la administración intravenosa en pacientes con TV y FV osciló entre 220 y 440 ml / h / kg. La edad, el sexo, la enfermedad renal, hepática y la enfermedad (cirrosis) no tienen efectos marcados sobre la resolución de amiodarona o DEA. La insuficiencia renal no influye en la farmacocinética de la amiodarona. Después de una sola dosis intravenosa de amiodarona en pacientes cirróticos, reducir significativamente los valores medios de concentración Cmax y son vistos por la DEA, pero los niveles medios de amiodarona no se han modificado. Los sujetos normales mayores de 65 años de edad muestran distancias inferiores (aproximadamente 100 ml / h / kg) que los sujetos más jóvenes (alrededor de 150 ml / h / kg) y un aumento de t1 / 2 de aproximadamente 20 a 47 días. En pacientes con disfunción ventricular izquierda severa, la farmacocinética de la amiodarona no se alteran significativamente, pero se prolonga el T1 de disposición terminal / 2 de la DEA. Aunque ningún ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, hepática o anomalías cardíacas se ha definido durante el tratamiento crónico con amiodarona oral, una estrecha vigilancia clínica es prudente que los pacientes de edad avanzada y aquellos con disfunción ventricular izquierda severa. No existe una relación que se establece entre la concentración del fármaco y la respuesta terapéutica para uso intravenoso a corto plazo. amiodarona concentraciones en estado estacionario de 1 a 2,5 mg / L se han asociado con efectos antiarrítmicos y toxicidad aceptable después del tratamiento con amiodarona oral crónica. inyección CONTRAINDICACIONES La amiodarona está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la inyección de amiodarona, incluyendo yodo, o en pacientes con shock cardiogénico, bradicardia sinusal marcada, y el bloqueo AV de segundo o tercer grado a menos que un marcapasos funcionamiento está disponible. ADVERTENCIAS La hipotensión La hipotensión es el efecto adverso más común que se observa con amiodarona intravenosa. En los ensayos clínicos, el tratamiento emergente, hipotensión relacionada con las drogas se informó como un efecto adverso en 288 (16) de 1836 pacientes tratados con amiodarona intravenosa. La hipotensión clínicamente significativa durante las infusiones se observa con mayor frecuencia en las primeras horas de tratamiento y no fue relacionada con la dosis, pero parecía estar relacionada con la velocidad de infusión. Hipotensión que requiere alteraciones en la terapia intravenosa de amiodarona se informó en 3 de los pacientes, con la interrupción permanente requerida en menos de 2 de los pacientes. Hipotensión debe tratarse inicialmente por ralentización de la terapia de infusión estándar adicional puede ser necesaria, incluyendo las siguientes: fármacos vasopresores, agentes inotrópicos positivos, y la expansión de volumen. La velocidad inicial de perfusión debe ser monitoreado de cerca y no debe ser superior que se establece en Dosis y administración. En algunos casos, la hipotensión puede ser refractaria con consecuencias mortales (véase el prospecto de reacciones adversas, informes posteriores a la comercialización). Bradicardia y bradicardia relacionada con las drogas bloqueo AV ocurrieron en 90 (4,9) de 1836 pacientes en ensayos clínicos antes de que se estaban recibiendo amiodarona intravenosa para la vida en peligro de TV / FV no estaba relacionada con la dosis. Bradicardia debe tratarse disminuyendo la velocidad de infusión o suspender la amiodarona. En algunos pacientes, la inserción de un marcapasos es necesario. A pesar de estas medidas, bradicardia fue progresiva y terminal en 1 paciente durante los ensayos controlados. Los pacientes con una predisposición conocida a bradicardia o bloqueo AV deben ser tratados con amiodarona intravenosa en un entorno en el que un marcapasos temporal está disponible. Uso a largo plazo Ver el etiquetado de amiodarona oral. Ha sido una experiencia limitada en pacientes que reciben amiodarona intravenosa durante más de 3 semanas. Neonatal hipo o hipertiroidismo Aunque el uso de amiodarona durante el embarazo es poco frecuente, ha habido un pequeño número de informes publicados de bocio congénito / hipotiroidismo y el hipertiroidismo asociado con su administración por vía oral. Si se administra por vía intravenosa de amiodarona durante el embarazo, la paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. Cómo se suministra ---------------------- La amiodarona clorhidrato inyección, 50 mg / ml se suministra en: 3 ml (150 mg) 10 viales de dosis única (por el cartón NDC 60505-0722-0). Almacenar a 20 a 25 ° C (68 a 77 F) Proteger de la luz. Evitar el calor excesivo. Utilice cartón para proteger el contenido de la luz hasta su uso. Descargo de responsabilidad Los autores hacen ninguna demanda de la exactitud de la información contenida en este documento y estas dosis sugeridas no son un sustituto para el juicio clínico. Ni GlobalRPh Inc. ni ninguna otra parte involucrada en la preparación de este programa será responsable de ningún daño especial, consecuente, o ejemplares resultantes en su totalidad o parte de cualquier usuario de utilizar o dependencia de este material. POR FAVOR, lea la advertencia antes de acceder o USO DE ESTE SITIO. Al acceder o utilizar este sitio, SE COMPROMETE A RESPETAR LOS TÉRMINOS Y CONDICIONES ESTABLECIDAS EN LA RENUNCIA.